Это не официальный сайт wikipedia.org 01.01.2023

Телмисартан — Википедия
Википедия

Телмисартан

Телмисартан (Telmisartan), продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Микардис, представляет собой лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек[1]. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления[1]. Его принимают внутрь[1]. Доступны версии в виде комбинации: телмисартан/гидрохлоротиазид, телмисартан/цилнидипин[2] и телмисартан/амлодипин[1].

Телмисартан
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(4-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid
Брутто-формула C33H30N4O2
CAS 144701-48-4
PubChem 65999
DrugBank DB00966
Состав
Классификация
АТХ C09CA07
Фармакокинетика
Биодоступн. 42–100%
Связывание с белками плазмы >99.5%
Метаболизм Minimal liver (Глюкуронизация[en])
Период полувывед. 24 hours
Экскреция Feces 97%
Способы введения
Перорально
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Общие побочные эффекты включают инфекции верхних дыхательных путей, диарею и боль в спине[1]. Серьёзные побочные эффекты могут включать проблемы с почками, низкое кровяное давление и ангионевротический отек[1]. Использование во время беременности может нанести вред ребёнку, поэтому использование при грудном вскармливании не рекомендуется[3]. Это антагонист рецепторов ангиотензина II, действие которого основано на блокировании эффектов ангиотензина II[4].

Телмисартан был запатентован в 1991 г. и начал использоваться в медицине в 1999 г[5]. Он доступен в качестве универсального лекарства[6]. В 2020 году это было 248-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США с более чем 1 миллионом рецептов[7][8].

Медицинское использованиеПравить

Телмисартан используется для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической нефропатии[4]. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления[4][9] :146.

ПротивопоказанияПравить

Телмисартан противопоказан при беременности. Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС), телмисартан может вызывать врождённые дефекты, мертворождение и неонатальную смертность. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко[10]. Также он противопоказан при двустороннем стенозе почечных артерий, при котором он может вызвать почечную недостаточность.

Побочные эффектыПравить

Побочные эффекты аналогичны другим антагонистам рецепторов ангиотензина II и включают тахикардию и брадикардию (учащённое или замедленное сердцебиение), гипотензию (низкое кровяное давление) и отёк (отёк рук, ног, губ, языка или горла, последний приводит к проблемам с дыханием).). Также могут возникать аллергические реакции[10].

ВзаимодействияПравить

  Внешние изображения
  Телмисартан. Фото.
  Телмисартан. Фото.

Благодаря своему механизму действия телмисартан повышает уровень калия в крови. Комбинация с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию (чрезмерный уровень калия). Комбинация с НПВП, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может вызвать (обычно обратимую) почечную недостаточность[11].

ФармакологияПравить

Механизм действияПравить

Телмисартан представляет собой блокатор рецепторов ангиотензина II, который проявляет высокое сродство к рецептору ангиотензина II типа 1 ( AT1 ), при этом сродство связывания с AT1 в 3000 раз выше, чем с AT2.

В дополнение к блокированию ренин-ангиотензиновой системы телмисартан действует как селективный модулятор гамма-рецептора, активируемого пролиферацией пероксисом (PPAR-γ), центрального регулятора метаболизма инсулина и глюкозы . Считается, что двойной механизм действия телмисартана может обеспечить защитные свойства против повреждения сосудов и почек, вызванного диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ)[12].

Активность телмисартана в отношении дельта-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR-δ), вызвала предположения о его потенциале в качестве спортивного допинга в качестве альтернативы GW 501516[13]. Телмисартан активирует рецепторы PPAR-δ в нескольких тканях[14][15][16][17].

Кроме того, телмисартан обладает активностью агониста PPAR-γ[18] :171.

ФармакокинетикаПравить

Вещество быстро, но в разной степени всасывается из кишечника. Средняя биодоступность составляет около 50% (42–100%). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на кинетику телмисартана. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином[19]. У него самый длительный период полувыведения из всех блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА) (24 часа)[20][21] и самый большой объём распределения среди БРА (500 литров)[22][23]. Менее 3% телмисартана инактивируется путём глюкуронидации в печени и более 97% выводится в неизменённом виде с желчью и фекалиями[4][19].

Общество и культураПравить

Телмисартан доступен в качестве универсального лекарства[24].

ReferencesПравить

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 Telmisartan Monograph for Professionals  (неопр.). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 3 марта 2019.
  2. ↑ Cilacar T  (неопр.). Medical Dialogues. Дата обращения: 23 февраля 2021.
  3. ↑ Telmisartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 3 марта 2019.
  4. ↑ 1 2 3 4 Telmisartan Monograph for Professionals  (неопр.). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 3 марта 2019."Telmisartan Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
  5. ↑ Fischer, Jnos. Analogue-based Drug Discovery : [англ.] / Jnos Fischer, C. Robin Ganellin. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 471. — ISBN 9783527607495.
  6. ↑ British national formulary : BNF 76. — 76. — Pharmaceutical Press, 2018. — P. 178. — ISBN 9780857113382.
  7. ↑ The Top 300 of 2020  (неопр.). ClinCalc. Дата обращения: 7 октября 2022.
  8. ↑ Telmisartan - Drug Usage Statistics  (неопр.). ClinCalc. Дата обращения: 7 октября 2022.
  9. ↑ Opie, Lionel H. Drugs for the heart / Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh. — seventh. — Saunders, 2009. — ISBN 978-1-4160-6158-8.
  10. ↑ 1 2 Drugs.com: Micardis
  11. ↑ Austria-Codex : [нем.] / Haberfeld, H. — Vienna : Österreichischer Apothekerverlag, 2015.
  12. ↑ “Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity”. Hypertension. 43 (5): 993—1002. May 2004. DOI:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. PMID 15007034.
  13. ↑ “Telmisartan as metabolic modulator: a new perspective in sports doping?”. Journal of Strength and Conditioning Research. 26 (3): 608—10. March 2012. DOI:10.1519/JSC.0b013e31824301b6. PMID 22130396.
  14. ↑ Cytoplasmic and Nuclear Receptors: Advances in Research and Application: 2011 Edition. — ScholarlyEditions, 2012. — P. 21–. — ISBN 978-1-464-93110-9.
  15. ↑ “Angiotensin II receptor blocker telmisartan enhances running endurance of skeletal muscle through activation of the PPAR-δ/AMPK pathway”. Journal of Cellular and Molecular Medicine. 15 (7): 1572—81. July 2011. DOI:10.1111/j.1582-4934.2010.01085.x. PMID 20477906.
  16. ↑ “Telmisartan prevents weight gain and obesity through activation of peroxisome proliferator-activated receptor-delta-dependent pathways”. Hypertension. 55 (4): 869—79. April 2010. DOI:10.1161/HYPERTENSIONAHA.109.143958. PMID 20176998.
  17. ↑ “Telmisartan improves insulin resistance of skeletal muscle through peroxisome proliferator-activated receptor-δ activation”. Diabetes. 62 (3): 762—74. March 2013. DOI:10.2337/db12-0570. PMID 23238297.
  18. ↑ Opie, Lionel H. Drugs for the heart / Lionel H. Opie, Bernard J. Gersh. — seventh. — Saunders, 2009. — ISBN 978-1-4160-6158-8.Opie LH, Gersh BJ (2009). Drugs for the heart (seventh ed.). Saunders. ISBN 978-1-4160-6158-8.
  19. ↑ 1 2 Austria-Codex : [нем.] / Haberfeld, H. — Vienna : Österreichischer Apothekerverlag, 2015.Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  20. ↑ Pritor prescribing information
  21. ↑ “Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity”. Hypertension. 43 (5): 993—1002. May 2004. DOI:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. PMID 15007034.Benson SC, Pershadsingh HA, Ho CI, Chittiboyina A, Desai P, Pravenec M, et al. (May 2004). "Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity". Hypertension. 43 (5): 993–1002. doi:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. PMID 15007034.
  22. ↑ Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, Biberach an der Riss, Boehringer Ingelheim Pharma KG, Biberach, Germany. Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and in hypertensive patients.  (неопр.) Journal of International Medical Research (июль 2000). Дата обращения: 18 января 2014.
  23. ↑ “A review of telmisartan in the treatment of hypertension: blood pressure control in the early morning hours”. Vascular Health and Risk Management. 2 (3): 195—201. September 2006. DOI:10.2147/vhrm.2006.2.3.195. PMID 17326326.
  24. ↑ British national formulary : BNF 76. — 76. — Pharmaceutical Press, 2018. — P. 178. — ISBN 9780857113382.British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 178. ISBN 9780857113382.

Дальнейшее чтениеПравить

Внешние ссылкиПравить

  • Telmisartan  (неопр.). Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Телмисартан&oldid=128746465