![]()
Пибрентасвир
Пибрентасвир является противовирусным средством, ингибирующим NS5A[1]. В США и Европе он одобрен для использования с глекапревиром в качестве комбинированного препарата глекапревир/пибрентасвир (торговое название «Mavyret» в США и «Maviret» в ЕС) для лечения гепатита C[2][3]. Препарат продает фирма «AbbVie».
| Пибрентасвир | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | Methyl {(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-difluoro-4-[4-(4-fluorophenyl)-1-piperidinyl]phenyl}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N-(methoxycarbonyl)-O-methyl-L-threonyl]-2-pyrrolidinyl}-1H-benzimidazol-5-yl)-2-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2-yl}-1-pyrrolidinyl]-3-methoxy-1-oxo-2-butanyl}carbamate |
| CAS |
|
| PubChem |
|
| DrugBank |
|
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | >99.9% |
| Период полувывед. | 13 часов |
| Экскреция | 96.6% в фекалиях |
![]()
![]()
Механизм действия![]()
Править
Точный механизм действия пибрентасвира остается неизвестным[4]. Пибрентасвир является ингибитором сериновой протеазы 5А, ключевого белка, необходимого для репликации вируса гепатита С[5][6].
![]()
![]()
Приложение![]()
Править
Пибрентасвир используется только в сочетании с глекапревиром[6][7].
![]()
![]()
Евросоюз![]()
Править
![]()
![]()
Соединенные Штаты![]()
Править
- хронический гепатит С, вызванный генотипом вируса гепатита С 1, 2, 3, 4, 5 или 6, у пациентов без цирроза или с компенсированным циррозом печени класса А по классификации Чайлда-Пью[7].
- хронический гепатит С у взрослых, вызванный вирусом гепатита С генотипа 1, которые ранее лечились по схеме, содержащей либо ингибитор сериновой протеазы NS3/4A, либо ингибитор белка NS5A[7].
Пибрентасвир включен в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств (2019 г.)[8].
![]()
![]()
Побочные эффекты![]()
Править
Неизвестно о побочных эффектов глекапревира при монотерапии[5][6]. Более чем у 10% пациентов у комбинированного препарата с пибрентасвиром были обнаружены следующие побочные эффекты: головная боль, переутомление, а у более чем у 1% пациентов: астения, диарея, тошнота.
![]()
![]()
Примечания![]()
Править
↑
Preethi Krishnan, 2017.
↑
Linda A. Johnson.
"FDA OKs new drug to treat all forms of hepatitis C" (неопр.). Fox Business (3 августа 2017). Дата обращения: 14 августа 2021. Архивировано 19 октября 2017 года.
↑
"Maviret: EPAR – Summary for the public" (PDF) (неопр.). European Medicines Agency (2021). Дата обращения: 14 августа 2021. Архивировано 19 октября 2017 года.
↑
Thomas G. Cotter, 2019.
↑ 1 2
Jan Podlewski, 2019, с. 927.
↑ 1 2 3 4
"Maviret 100 mg/40 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego" (неопр.). Europejska Agencja Leków (2020). Дата обращения: 15 августа 2021. Архивировано 29 ноября 2020 года.
↑ 1 2 3
"MAVYRET (glecaprevir and pibrentasvir) tablets, for oral use" (неопр.). Agencja Żywności i Leków (2017). Дата обращения: 15 августа 2021. Архивировано 24 октября 2021 года.
↑
WHO Model List of Essential Medicines 21th List (неопр.). World Health Organization (WHO) (2019). Дата обращения: 15 августа 2021. Архивировано 1 мая 2019 года.
![]()
![]()
Литература![]()
Править
Jan Podlewski. Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. — Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019. — 1244 с. — ISBN 978-83-951310-6-6.
Thomas G. Cotter, Donald M. Jensen. Glecaprevir/pibrentasvir for the treatment of chronic hepatitis C: design, development, and place in therapy (англ.) // Drug Design, Development and Therapy. — 2019. — 2 июля (
т. 13). —
С. 2565–2577. — doi:10.2147/DDDT.S172512.
Teresa I. Ng, Preethi Krishnan, Tami Pilot-Matias, Warren Kati, Gretja Schnell, Jill Beyer. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS5A Inhibitor Pibrentasvir (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2017. — Май (
т. 61,
№ 5). — doi:10.1128/AAC.02558-16.