![]()
Глекапревир
Глекапревир (МНН[1]) представляет собой ингибитор неструктурного (NS) протеина 3/4A вируса гепатита C (HCV), который был идентифицирован совместно биофармацевтической компанией «AbbVie» и «Enanta Pharmaceuticals». Препарат разрабатывается для лечения хронической инфекции гепатита С в сочетании с ингибитором NS5A HCV пибрентасвиром. Вместе они продемонстрировали мощную противовирусную активность против основных генотипов HCV и высокие барьеры к устойчивости In vitro[2].
| Глекапревир | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3aR,7S,10S,12R,21E,24aR)-7-tert-Butyl-N-{(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-[(1-methylcyclopropane-1-sulfonyl)carbamoyl]cyclopropyl}-20,20-difluoro-5,8-dioxo-2,3,3a,5,6,7,8,11,12,20,23,24a-dodecahydro-1H,10H-9,12-methanocyclopenta[18,19][1,10,17,3,6]trioxadiazacyclonon adecino[11,12-b]quinoxaline-10-carboxamide |
| Брутто-формула |
|
| CAS |
|
| PubChem |
|
| DrugBank |
|
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 97.5% |
| Метаболизм | CYP3A |
| Период полувывед. | 6 часов |
| Экскреция | фекалии (92.1%), моча (0.7%) |
| Способы введения | |
|
|
19 декабря 2016 года компания «AbbVie» подала в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) новую заявку на введение режима глекапревир / пибрентасвир (торговое название Mavyret) для лечения всех основных генотипов (1–6) хронического гепатита C. 3 августа 2017 года FDA одобрило комбинацию для лечения гепатита С[3]. В Европе он был одобрен 17 августа 2017 года для того же показания под торговым наименованием Maviret[4].
![]()
![]()
Примечания![]()
Править
↑
"International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)" (неопр.). World Health Organization (2016). Дата обращения: 13 августа 2021. Архивировано 27 февраля 2017 года.
↑
Eric J. Lawitz, 2016.
↑
"AbbVie Submits New Drug Application to U.S. FDA for its Investigational Regimen of Glecaprevir/Pibrentasvir (G/P) for the Treatment of All Major Genotypes of Chronic Hepatitis C" (неопр.). AbbVie Inc. (19 декабря 2016). Дата обращения: 13 августа 2021. Архивировано 20 августа 2017 года.
↑
"Maviret: EPAR – Summary for the public" (PDF) (неопр.). European Medicines Agency (2021). Дата обращения: 13 августа 2021. Архивировано 19 октября 2017 года.
![]()
![]()
Литература![]()
Править
Eric J. Lawitz, William D. O'Riordan, Armen Asatryan, Bradley L. Freilich, Terry D. Box, J. Scott Overcash. Potent Antiviral Activities of the Direct-Acting Antivirals ABT-493 and ABT-530 with Three-Day Monotherapy for Hepatitis C Virus Genotype 1 Infection (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2016. — Март (
т. 60,
№ 3). —
С. 1546–55. — doi:10.1128/AAC.02264-15.