Ксилометазолин

Ксилометазолин (англ. Xylometazoline) — α₂-адреномиметик. Производное имидазолина. Ксилометазолин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Используется как средство для снятия симптомов заложенности носа, ринита и синусита, а также отита (для смягчения отёка евстахиевой трубы). Производители ограничивают непрерывное применение вещества 7 днями и интервалом в 6 часов между приёмами во избежание побочных эффектов.

Ксилометазолин
Xylometazoline
Химическое соединение
ИЮПАК	2-[[4-(1,1-диметилэтил)-2,6-диметилфенил] метил]-4,5-дигидро-1Н-имидазол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула	C16H24N2
Молярная масса	244.37516 г/моль
CAS	526-36-3
PubChem	5709
DrugBank	06694
Состав
Классификация
АТХ	R01AA07, S01GA03
Лекарственные формы
гель назальный, капли назальные 0,1 % (для взрослых) и 0,05 % (для детей) во флаконах по 10 мл, спрей назальный 1 мг/мл
Другие названия
Бризолин, Галазолин, Гриппостад Рино, Длянос, Доктор Тайсс Назолин, Доктор Тайсс Ринотайсс, Инфлюрин, Ксилен, Ксилобене, Ксилометазолин, Ксилометазолин-Беталек, Ксилометазолин-Русфар, Ксилометазолина гидрохлорид, Ксимелин, Ксимелин Эко, Олинт, Отривин, Риназал, Риномарис, Ринонорм, Ринитал, Ринорус, Риностоп, Снуп, Суприма-НОЗ, Тизин ксило, Фармазолин, Эвказолин.
Медиафайлы на Викискладе

3D визуализация структуры молекулы

Фармакологическое действиеПравить

Стимулируя α₂-адренорецепторы, ксилометазолин оказывает сосудосуживающее действие на слизистую оболочку полости носа, устраняя её отёк и гиперемию. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение нескольких часов.

После нескольких дней применения развивается тахифилаксия и сосудосуживающий эффект препарата быстро снижается.

При системном действии вызывает повышение артериального давления.

ФармакокинетикаПравить

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

ПоказанияПравить

Острый аллергический ринит, ОРЗ с явлениями ринита, синусит, поллиноз. Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

ПротивопоказанияПравить

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе), детский возраст (до 2 лет - для 0,05 % раствора, до 6 лет — для 0,1 % раствора).

C осторожностьюПравить

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, гипертиреоз, беременность, период лактации, детский возраст (для 0,05 % раствора — до 2 лет, для геля — до 7 лет).

Побочные эффектыПравить

При частом и/или длительном применении — раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение и парестезия слизистой оболочки полости носа, чихание, гиперсекреция слизистой оболочки полости носа, временная потеря обоняния. Редко — отек слизистой оболочки полости носа, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, головная боль, рвота, бессонница, нарушение зрения; депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Развитие хронического ринита.

ПередозировкаПравить

Симптомы: усиление побочных эффектов. При регулярном применении резко снижается эффективность препарата.

В педиатрии наиболее часто случаи передозировки случаются у детей в возрасте от 1 до 2 лет, чуть реже в возрасте до 1 года и с 2 до 3 лет. Симптомы передозировки сходны с действием седативных средств: вялость, слабость, сонливость, ребенок не может проснуться, после пробуждения снова засыпает. Сердцебиение учащенное(тахикардия).

В случае появления подобных симптомов немедленно обратиться за медицинской помощью.

Смертельная доза ксилометазолина для детей 10 мг.

Основные причины передозировки у детей: применение препарата без согласования с педиатром, продолжительность приема более 3-4 дней, увеличение количества впрыскиваний, оставление препарата в доступном месте (ребенок может сам воспользоваться препаратом, в том числе выпить даже через дозатор).

Особые указанияПравить

Применять только по рекомендации врача! Перед применением необходимо очистить носовые ходы. Детям до 2 лет общепринятые клинические дозы не разработаны (использовать только 0,05%-й раствор, и только после согласования с врачом о кол-ве дней и впрыскиваний). Не следует применять в течение длительного времени, например при хроническом рините. При «простудных» заболеваниях в тех случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.

Стараться обходиться минимальными дозами. Детям с 2 до 3 лет, особенно с небольшим весом, не применять препарат более 3 дней из-за риска передозировки.

Лекарственные взаимодействияПравить

Несовместим с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.

Интересные фактыПравить

По данным на 2015 год возглавляет рейтинг аптечных продаж лекарственных препаратов по МНН, включённых в перечень ЖНВЛП

См. такжеПравить

• Нафазолин

СсылкиПравить

• Машковский М. Д. Ксилометазолин // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
• Ксилометазолин (Xylometazoline)  (рус.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.