Это не официальный сайт wikipedia.org 01.01.2023

Карбоцистеин — Википедия
Википедия

Карбоцистеин

Статья Обсуждение

Карбоцистеин — вещество, представляющее собой мукорегулятор. Снижает вязкость мокроты и может использоваться для облегчения симптомов острого или хронического бронхита, хронического обструктивного заболевания лёгких (ХОБЛ) и бронхоэктатической болезни, позволяя больному легче откашливать мокроту[2]. Впервые он был описан в 1930 году и начал использоваться в медицине в 1960 году[3]. Карбоцистеин получают путём алкилирования цистеина хлоруксусной кислотой.

Карбоцистеин
Изображение химической структуры
Молекула вещества 		Изображение молекулярной модели
3D изображение молекулы
Общие
Систематическое
наименование		 ​( R )​-​2-​Амино-​3-​​(карбоксиметилсульфанил)​пропановая кислота
Традиционные названия S -карбоксиметил- L -цистеин; Актитиол, Лисомуцил, Муциклар, Мукодин, Муколекс, Ринатиол, Трансбронхин
Хим. формула C5H9NO4S[1]
Классификация
Рег. номер CAS 638-23-3
PubChem 193653
Рег. номер EINECS 211-327-5
SMILES
InChI
ChEBI 16163
ChemSpider 168055
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Механизм действияПравить

Мукорегуляторный эффект обусловлен нормализацией секреторной функции железистых клеток. Карбоцистеин влияет на активность сиаловой трансферазы бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. При этом нормализуется соотношение кислых и нейтральных муцинов бронхиального секрета, восстанавливается вязкость и эластичность слизи[3].

Под действием карбоцистеина происходит регенерация слизистой оболочки, нормализуется её структура, снижается число бокаловидных клеток, особенно в терминальных бронхах и, как следствие, уменьшается выработка слизи. Также активизируется деятельность реснитчатого эпителия, что ускоряет мукоцилиарный клиренс и снижает уровень воспаления[4][5].

Карбоцистеин обладает одновременно мукорегулирующим (нормализует вязкость и эластичность слизи на этапе её образования) и муколитическим (уменьшает вязкость патологически вязкого секрета находящегося в просвете бронхов)[6].

Карбоцистеин нормализует секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита) и содержания сульфгидрильных групп (неспецифическая защита). Обладает противовоспалительной активностью: уменьшает миграцию клеток воспаления, выработку основных провоспалительных цитокинов (интерлейкинов — ИЛ-1β, ИЛ-8 и др.) Карбоцистеин обладает антиоксидантным действием, благодаря которому карбоцистеин повышает эффективность стандартной терапии ХОБЛ, снижая количество обострений заболевания[7][8][9]. Действие карбоцистеина проявляется на всех уровнях респираторного тракта: как на уровне слизистой оболочки бронхиального дерева, бронхиолы, так и носоглотки, носовых пазух и внутреннего уха[3][7].

ИсследованияПравить

В ходе исследований на животных было показано, что карбоцистеин увеличивает транспорт хлоридов в эпителии дыхательных путей[3]. Это явление связано с транспортом воды и, таким образом, с разжижением слизистого секрета. Также в исследованиях карбоцистеин снижал степень бронхиальной гиперреактивности и количество эозинофилов в дыхательных путях, уменьшая метаплазию бокаловидных клеток[7].

В сравнительном исследовании терапия карбоцистеином у пациентов с муковисцидозом улучшала реологические свойства мокроты, уменьшала степень дыхательной недостаточности, увеличивала дыхательный объём[7].

В ходе исследования методов отхаркивающей терапии у больных с бронхиальной астмой было установлено, что после курса карбоцистеина кашлевой порог имел более высокий уровень, чем после лечения амброксолом или плацебо[10].

Также продемонстрировал эффективность при лечении острых и хронических бронхолегочных заболеваниях у детей[4][11].

СвойстваПравить

К негативным свойствам карбоцистеина относится плохая растворимость в воде, кислая рН и органолептические свойства.

Карбоцистеина лизиновая сольПравить

От негативных свойств избавлена карбоцистеина лизиновая соль. Добавление лизина к молекуле карбоцистеина, с одной стороны, повышает эффективность средства, а с другой — нейтрализует кислую реакцию карбоцистеина, что улучшает его переносимость и  уменьшает число побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Лизиновая соль карбоцистеина блокирует синтез риновирусов в  клетках эпителия и используется в лечении острых воспалительных заболеваний дыхательных путей[7][2]. Нормализует вязкость бронхиального секрета (мокроты) и восстанавливает мукоцилиарный клиренс[12].

ПримечанияПравить

  1. ↑ Carbocysteine | C5H9NO4S - PubChem
  2. ↑ 1 2 ФАРМАТЕКА » Мукоактивные препараты и обострение хронической обструктивной болезни легких (фокус на каброцистеин)  (неопр.). pharmateca.ru. Дата обращения: 19 апреля 2023.
  3. ↑ 1 2 3 4 Место карбоцистеина в амбулаторной педиатрической практике | #09/18 | «Лечащий врач» – профессиональное медицинское издание для врачей. Научные статьи.  (неопр.) Журнал «Лечащий врач». Дата обращения: 19 апреля 2023.
  4. ↑ 1 2 Мизерницкий Юрий Леонидович. Карбоцистеины в современной терапии заболеваний легких у детей // Российский вестник перинатологии и педиатрии. — 2016. — Т. 61, вып. 5. — С. 19–22. — ISSN 1027-4065.
  5. ↑ Против короны Какие препараты могут облегчить течение болезни  (рус.). Lenta.RU. Дата обращения: 19 апреля 2023.
  6. ↑ Симонова Ольга Игоревна. Использование карбоцистеина при респираторной патологии у детей // Вопросы современной педиатрии. — 2004. — Т. 3, вып. 6. — С. 68–71. — ISSN 1682-5527.
  7. ↑ 1 2 3 4 5 Трушенко Н.в, Чикина С.ю. Мукорегуляторы в терапии заболеваний органов дыхания // Практическая пульмонология. — 2011. — Вып. 4. — С. 24–28. — ISSN 2409-6636.
  8. ↑ Motoki Yoshida, Katsutoshi Nakayama, Hiroyasu Yasuda, Hiroshi Kubo, Kazuyoshi Kuwano, Hiroyuki Arai, Mutsuo Yamaya. Carbocisteine inhibits oxidant-induced apoptosis in cultured human airway epithelial cells // Respirology (Carlton, Vic.). — 2009-09. — Т. 14, вып. 7. — С. 1027–1034. — ISSN 1440-1843. — doi:10.1111/j.1440-1843.2009.01594.x.
  9. ↑ Antonio Macciò, Clelia Madeddu, Filomena Panzone, Giovanni Mantovani. Carbocysteine: clinical experience and new perspectives in the treatment of chronic inflammatory diseases // Expert Opinion on Pharmacotherapy. — 2009-03. — Т. 10, вып. 4. — С. 693–703. — ISSN 1744-7666. — doi:10.1517/14656560902758343.
  10. ↑ Yoshihisa Ishiura, Masaki Fujimura, Chihiro Yamamori, Kouichi Nobata, Shigeharu Myou, Kazuyoshi Kurashima, Yasukatsu Michishita, Tadayoshi Takegoshi. Effect of carbocysteine on cough reflex to capsaicin in asthmatic patients // British Journal of Clinical Pharmacology. — 2003-06. — Т. 55, вып. 6. — С. 504–510. — ISSN 0306-5251. — doi:10.1046/j.1365-2125.2003.01788.x.
  11. ↑ Мизерницкий Ю.л, Мельникова И.м. МЕСТО КАРБОЦИСТЕИНА В АМБУЛАТОРНОЙ ПЕДИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ // Лечащий врач. — 2018. — Вып. 9. — С. 42. — ISSN 2687-1181.
  12. ↑ Издание для практикующих врачей «Русский медицинский журнал». Кашель при ОРВИ. Взгляд оториноларинголога на возможности современной фармакотерапии  (рус.). www.rmj.ru. Дата обращения: 19 апреля 2023.
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Карбоцистеин&oldid=129932110