Гидроксиметилхиноксилиндиоксид

Гидроксиметилхиноксилиндиоксид
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид
	Hydroxymethylquinoxalindioxyde
Химическое соединение
ИЮПАК	2,3-Бис-(гидроксиметил)хиноксалина 1,4-ди-N-оксид
Брутто-формула	C10H10N2O4
CAS	17311-31-8
PubChem	28467
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Другие синтетические антибактериальные средства
АТХ	D08AH
Лекарственные формы
	аэрозоль для наружного применения, мазь для наружного применения, раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения и местного применения, раствор для внутриполостного и наружного применения
Другие названия
	Гидроксиметилхиноксилиндиоксид, Диксин, Диоксидин, Дихиноксид

Гидроксиметилхиноксилиндиоксид (диоксидин) — лекарственное средство, обладающие широким спектром антибактериальной активности^{[источник не указан 1477 дней]}. Действует бактерицидно.

ГидроксиметилхиноксилиндиоксидПравить

Диоксидин был разработан во Всесоюзном научно-исследовательском физико-химическом институте им. С. Орджоникидзе в конце 1960-х. Разрешен к использованию в 1976 г. Клинические испытания препарата in vitro проводились в 1980-х, а затем в 2013 году, когда было проведено многоцентровое клиническое исследование 300 штаммов микроорганизмов, выделенных от взрослых больных с инфекционными очагами различной локализации. Были представлены следующие случаи: трофические язвы, синдром диабетической стопы, гнойные раны кожи и мягких тканей (послеоперационные и посттравматические), медиастинит, эмпиема плевры, нозокомиальная пневмония, а также катетер-ассоциированные инфекции кровотока. Исследования показали, что диоксидин в концентрации от 2 до 1024 мгк/мл активен в отношении 93% штаммов микроорганизмов.^[1]

Активен в отношении Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., патогенных анаэробов (Clostridium perfringens). Действует на штаммы бактерий, устойчивых к другим антибактериальным лекарственным средствам, включая антибиотики. Не оказывает местнораздражающего действия. Возможно развитие лекарственной устойчивости бактерий. При внутривенном введении характеризуется малой терапевтической широтой, в связи с чем необходимо строгое соблюдение рекомендуемых доз. Обработка ожоговых и гнойно-некротических ран способствует более быстрому очищению раневой поверхности, стимулирует репаративную регенерацию и краевую эпителизацию и благоприятно влияет на течение раневого процесса. В экспериментальных исследованиях продемонстрировано наличие тератогенного, эмбриотоксического и мутагенного действия.

ФармакокинетикаПравить

При местном применении частично всасывается с раневой или ожоговой поверхности.

После внутривенного введения терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 ч. TCmax в крови 1-2 ч после однократного введения.

Хорошо и быстро проникает во все органы и ткани, выводится почками. Не кумулирует.

ПоказанияПравить

Наружно, раневая и ожоговая инфекция — поверхностные и глубокие гнойные раны различной локализации (в том числе с наличием глубоких гнойных полостей — абсцессы мягких тканей, флегмоны тазовой клетчатки, послеоперационные раны мочевыводящих и желчевыводящих путей, гнойный мастит), длительно не заживающие раны и трофические язвы, флегмоны мягких тканей, инфицированные ожоги, гнойные раны при остеомиелитах, гнойничковые заболевания кожи.

Внутривенно-септические состояния (в том числе у больных ожоговой болезнью), гнойный менингит, гнойно-воспалительные процессы с симптомами генерализации. Внутриполостно-гнойные процессы в грудной и брюшной полости: гнойный плеврит, эмпиема плевры, перитонит, цистит, эмпиема желчного пузыря, профилактика инфекционных осложнений после катетеризации мочевого пузыря.

ПротивопоказанияПравить

Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность (в том числе в анамнезе), беременность, период лактации.

C осторожностьюПравить

Почечная недостаточность.

Режим дозированияПравить

Наружно, местноПравить

Мазь тонким слоем накладывают непосредственно на поражённый участок, предварительно очищенный от гнойно-некротических масс, или предварительно смазывают ею салфетки слоем толщиной 2-3 мм; в гнойные полости вводят предварительно пропитанные мазью тампоны. В виде аэрозоля: 1,5-3 г пены (при нажатии до упора на насадку в течение 1-2 с из баллона выходит 15-30 мл) наносят равномерно (толщина слоя пены 1-1,5 см) на раневую поверхность, предварительно очищенную от гнойно-некротических масс. Процедуру проводят ежедневно или через день, в зависимости от состояния раны и течения раневого процесса. Максимальная суточная доза — 2,5 г. Длительность лечения — 3 нед.

Внутривенно капельноПравить

При тяжелых септических состояниях вводят 0,5 % раствор для инъекций, предварительно разведя в 5 % растворе декстрозы или в 0.9 % растворе NaCl до концентрации 0.1-0.2 %. Высшая разовая доза — 300 мг, суточная — 600 мг.

ВнутриполостноПравить

В полости раствор вводят через дренажную трубку, катетер или шприц, 10-50 мл 1 % раствора.

Побочные эффектыПравить

Аллергические реакции. После внутривенного и внутриполостного введения — головная боль, озноб, гипертермия, тошнота, рвота, диарея, подергивание мышц. Местные реакции: околораневой дерматит.

Особые указанияПравить

При хронической почечной недостаточности дозу уменьшают. Препарат резерва для лечения гнойной инфекции, вызванной полирезистентными штаммами бактерий. Парентерально назначают только при неэффективности или непереносимости других более безопасных АМП (Антимикробные препараты). Не применяется у детей.

ПримечанияПравить

↑ Попов Д.А., Анучина Н.М., Терентьев А.А., Костюк Г.В., Блатун Л.А., Русанова Е.В., Александрова И.А., Пхакадзе Т.Я., Богомолова Н.С., Терехова Л.П. Диоксидин: антимикробная активность и перспективы клинического применения на современном этапе // Антибиотики и химиотерапия. — 2013. — № 3-4.

СсылкиПравить

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_72.htm
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3789685 [Antibacterial activity of dioxidine under aero- and anaerobic conditions]. Antibiot Med Biotekhnol. 1986 Oct;31(10):760-4. (рус.)
https://link.springer.com/article/10.1007%2FBF02694364 Study of mutagenic activity of dioxidine by the polyorgan micronuclear method / Bulletin of Experimental Biology and Medicine August 2004, Volume 138, Issue 8, pp 165—167

[1] Попов Д.А., Анучина Н.М., Терентьев А.А., Костюк Г.В., Блатун Л.А., Русанова Е.В., Александрова И.А., Пхакадзе Т.Я., Богомолова Н.С., Терехова Л.П. Диоксидин: антимикробная активность и перспективы клинического применения на современном этапе // Антибиотики и химиотерапия. — 2013. — № 3-4.

[1]