H2-гистаминовый рецептор

H₂-гистами́новый реце́птор (сокр. H₂), также H₂-реце́птор — интегральный мембранный белок, один из 4-х гистаминовых рецепторов, относится к группе родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком. Активируется посредством связывания гистамина, положительно связан с аденилатциклазой через Gs. Он является мощным стимулятором генерации цАМФ, который приводит к активации протеинкиназы А. Ген, кодирующий рецептор — HRH2, локализован на длинном плече (q-плече) 5-ой хромосомы.

H2-гистаминовый рецептор
Идентификаторы
Псевдонимы	HRH2, H2R, histamine receptor H2, HH2R
Внешние ID	OMIM: 142703 MGI: 108482 HomoloGene: 40613 GeneCards: HRH2
Расположение гена (человек) Хр. 5-я хромосома человека Локус 5q35.2 Начало 175,658,030 bp Конец 175,710,756 bp
Расположение гена (Мышь) Хр. 13-я хромосома мыши Локус 13 B1|13 28.4 cM Начало 54,346,148 bp Конец 54,390,199 bp
Паттерн экспрессии РНК Bgee Человек Мышь (ортолог) Наибольшая экспрессия в body of stomach Наибольшая экспрессия в Epithelium of stomach mucous cell of stomach secondary oocyte Дополнительные справочные данные BioGPS Дополнительные справочные данные
Генная онтология Молекулярная функция G protein-coupled receptor activity signal transducer activity histamine receptor activity G protein-coupled serotonin receptor activity neurotransmitter receptor activity Компонент клетки часть мембраны мембрана клеточная мембрана часть клеточной мембраны дендрит Биологический процесс визуальное обучение epithelial cell morphogenesis gastric acid secretion G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger память toxin transport regulation of synaptic plasticity gastrin-induced gastric acid secretion positive regulation of vasoconstriction иммунный ответ digestive tract development передача сигнала развитие желёз histamine-induced gastric acid secretion G protein-coupled receptor signaling pathway chemical synaptic transmission G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway Источники: Amigo, QuickGO
Ортологи Вид Человек Мышь Entrez 3274 15466 Ensembl ENSG00000113749 ENSMUSG00000034987 UniProt P25021 P97292 RefSeq (мРНК) NM_001131055 NM_022304 NM_001367711 NM_001393460 NM_001393461 NM_001010973 NM_008286 RefSeq (белок) NP_001124527 NP_001354640 NP_001010973 Локус (UCSC) Chr 5: 175.66 – 175.71 Mb Chr 13: 54.35 – 54.39 Mb Поиск по PubMed Искать Искать
Информация в Викиданных
Смотреть (человек) Смотреть (мышь)

Белок состоит из последовательности 359 аминокислот и имеет молекулярную массу 40 098.

ФункцииПравить

Гистамин является вездесущей молекулой мессенджером, высвобождаемой из тучных клеток, энтерохромаффиноподобных клеток и нейронов. Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами H₁, H₂, H₃ и H₄. H₂-гистаминовые рецепторы стимулируют секрецию желудочного сока. Он также регулирует желудочно-кишечную подвижность и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регуляции роста и дифференцировки клеток.

Локализация рецепторовПравить

Гистамин-H₂-рецепторы экспрессируются в следующих тканях:

Периферические ткани

• Желудочные париетальные клетки (оксинтические клетки)
• Гладкие мышцы сосудов
• Нейтрофилы
• Тучные клетки
• Сердце
• Матка

Ткани центральной нервной системы

• Хвостатое ядро—путамен (скорлупа)
• Кора головного мозга (внешние слои)
• Гиппокамповая формация
• Зубчатое ядро мозжечка

Физиологические реакцииПравить

Активация H₂-рецептора приводит к следующим физиологическим реакциям:

• Стимуляция секреции желудочного сока (цель антигистаминных препаратов (действующие на рецепторы H₂) при язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксой болезни)
• Релаксация гладкой мускулатуры (Экспериментальный агонист H₂-гистаминового рецептора, используемый для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ)
• Ингибирование синтеза антител, пролиферацию Т-клеток и производство цитокинов
• Вазодилатация — активность протеинкиназы A вызывает фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (MLCK), уменьшая его активность, в результате чего MLC миозина дефосфорилируется до MLCP и, таким образом, ингибирует сокращение. Релаксация гладких мышц приводит к расширению сосудов.
• Ингибирование активации нейтрофилов и хемотаксиса.