Этил лофлазепат

Этил лофлазепат
Этил лофлазепат
	Ethyl loflazepate
Химическое соединение
ИЮПАК	7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто-формула	C18H14ClFN2O3
Молярная масса	360,7 г/моль
CAS	29117-84-2
PubChem	3299
DrugBank	01545
Состав
Классификация
АТХ	N05BA18
Фармакокинетика
Метаболизм	печень
Период полувывед.	51—103 ч.
Экскреция	почки
Лекарственные формы
	раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Другие названия
	Meilax, Rolax, Victan
	Медиафайлы на Викискладе

Этил лофлазепат (продается под торговыми наименованиями Meilax, Ronlax и Victan) — бензодиазепиновый транквилизатор. Он обладает анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксирующим свойствами^[1]. Его период полураспада составляет 51—103 часа^[2]. Механизм действия препарата аналогичен другим бензодиазепинам (модуляция ГАМК-А рецептора нейронов ЦНС).

МетаболизмПравить

Особенностью метаболизма является биотрансформация в дезкарбэтоксилофлазепат, который обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение^[3]. Также метаболитами препарата являются лофлазепат и 3-гидроксидескарбоксилофлазепат^[4].

ТоксичностьПравить

В исследованиях на животных была выявлена низкая токсичность, однако при длительном применении очень высоких доз у крыс наблюдались признаки легочного фосфолипидоза с поражением альвеолярной ткани.

ПередозировкаПравить

Симптомы передозировки транквилизатора включают сонливость и атаксию. В тяжелых случаях также возникает гипотония.

ПрименениеПравить

В Мексике препарат продаётся под торговым названием Виктан. Он официально одобрен для следующих заболеваний^[5]^[6]:

посттравматическое стрессовое расстройство
генерализованное тревожное расстройство
тревога, связанная с тяжелой нейропатической болью
алкогольный делирий

ПримечанияПравить

↑ Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Behavioral effects of ethyl loflazepate and its metabolites (англ.) // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica : journal. — 1983. — November (vol. 82, no. 5). — P. 395—409. — ISSN 0015-5691. — doi:10.1254/fpj.82.395. — PMID 6142848.
↑ Cautreels, W; Jeanniot, J.P. Quantitative analysis of CM 6912 (ethyl loflazepate) and its metabolites in plasma and urine by chemical ionization gas chromatography mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies in man (англ.) // Biomedical Mass Spectrometry : journal. — 1980. — November (vol. 7, no. 11—12). — P. 565—571. — ISSN 0306-042X. — doi:10.1002/bms.1200071124. — PMID 6112027.
↑ Sakai, Y; Namima, M. Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer (англ.) // Japanese journal of pharmacology : journal. — 1985. — April (vol. 37, no. 4). — P. 373—379. — ISSN 0021-5198. — doi:10.1254/jjp.37.373. — PMID 2861304.
↑ Davi, H; Guyonnet, J; Sales, Y; Cautreels, W. Metabolism of ethyl loflazepate in the rat, the dog, the baboon and in man (англ.) // Arzneimittel-Forschung (англ.) (рус. : journal. — 1985. — Vol. 35, no. 7. — P. 1061—1065. — ISSN 0004-4172. — PMID 2864933.
↑ Victan (неопр.). saludzac.gob.mx. Дата обращения: 25 декабря 2009. Архивировано 26 мая 2009 года.
↑ Victan (неопр.). Farmacia Guerra. Дата обращения: 25 декабря 2009. Архивировано 31 декабря 2013 года.

[1] Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Behavioral effects of ethyl loflazepate and its metabolites (англ.) // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica : journal. — 1983. — November (vol. 82, no. 5). — P. 395—409. — ISSN 0015-5691. — doi:10.1254/fpj.82.395. — PMID 6142848.

[2] Cautreels, W; Jeanniot, J.P. Quantitative analysis of CM 6912 (ethyl loflazepate) and its metabolites in plasma and urine by chemical ionization gas chromatography mass spectrometry. Application to pharmacokinetic studies in man (англ.) // Biomedical Mass Spectrometry : journal. — 1980. — November (vol. 7, no. 11—12). — P. 565—571. — ISSN 0306-042X. — doi:10.1002/bms.1200071124. — PMID 6112027.

[3] Sakai, Y; Namima, M. Inhibitory effect on 3H-diazepam binding and potentiating action on GABA of ethyl loflazepate, a new minor tranquilizer (англ.) // Japanese journal of pharmacology : journal. — 1985. — April (vol. 37, no. 4). — P. 373—379. — ISSN 0021-5198. — doi:10.1254/jjp.37.373. — PMID 2861304.

[4] Davi, H; Guyonnet, J; Sales, Y; Cautreels, W. Metabolism of ethyl loflazepate in the rat, the dog, the baboon and in man (англ.) // Arzneimittel-Forschung (англ.) (рус. : journal. — 1985. — Vol. 35, no. 7. — P. 1061—1065. — ISSN 0004-4172. — PMID 2864933.

[5] Victan (неопр.). saludzac.gob.mx. Дата обращения: 25 декабря 2009. Архивировано 26 мая 2009 года.

[6] Victan (неопр.). Farmacia Guerra. Дата обращения: 25 декабря 2009. Архивировано 31 декабря 2013 года.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]