Это не официальный сайт wikipedia.org 01.01.2023

Эбселен — Википедия
Википедия

Эбселен

Эбселен — синтетический лекарственный препарат с противовоспалительной, антиоксидантной и цитопротекторной активностью. Он действует как имитатор глутатионпероксидазы, а также может реагировать с пероксинитритом.[1] Он изучается как возможное лекарство при инсульте, [2] [3]нарушении слуха, шума в ушах[4] и биполярного расстройства.[5] [6]

Эбселен
Химическое соединение
Брутто-формула C13H9NOSe
CAS 60940-34-3
PubChem 3194
DrugBank 12610
Состав
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Кроме того, эбселен может быть эффективным против инфекций Clostridium difficile[7] и, как было показано, обладает противогрибковым действием Aspergillus fumigatus.[8]

Эбселен является мощным поглотителем перекиси водорода, а также гидропероксидов, включая мембранно-связанные фосфолипиды и гидропероксиды холестеринэфира. Было показано, что несколько аналогов эбселена поглощают перекись водорода в присутствии тиолов.[9]

Возможная активность против COVID-19Править

Предварительные исследования показывают, что эбселен проявляет многообещающую ингибирующую активность против COVID-19 в клеточных анализах.[10] Эффект был приписан необратимому ингибированию основной протеазы за счет образования ковалентной связи с тиоловой группой цистеина активного центра (Cys-145).

СинтезПравить

 

СсылкиПравить

  1. ↑ Schewe T (1995). “Molecular actions of ebselen--an antiinflammatory antioxidant”. Gen Pharmacol. 26 (6): 1153—69. DOI:10.1016/0306-3623(95)00003-J. PMID 7590103.
  2. ↑ “Ebselen: prospective therapy for cerebral ischaemia”. Expert Opin Investig Drugs. 9 (3): 607—19. 2000. DOI:10.1517/13543784.9.3.607. PMID 11060699.
  3. ↑ “Ebselen in acute ischemic stroke: a placebo-controlled, double-blind clinical trial. Ebselen Study Group”. Stroke. 29 (1): 12—7. 1 January 1998. DOI:10.1161/01.STR.29.1.12. PMID 9445321. Архивировано из оригинала 2010-04-20. Дата обращения 2020-08-20. Используется устаревший параметр |deadlink= (справка)
  4. ↑ Kil, Jonathan (2007). “Ebselen treatment reduces noise induced hearing loss via the mimicry and induction of glutathione peroxidase”. Hearing Research. 226 (1—2): 44—51. DOI:10.1016/j.heares.2006.08.006. PMID 17030476.
  5. ↑ Singh, N. (2013). “A safe lithium mimetic for bipolar disorder”. Nature Communications. 4: 1332. Bibcode:2013NatCo...4.1332S. DOI:10.1038/ncomms2320. PMID 23299882.
  6. ↑ New drug for bipolar disorder may offer fewer side effects  (неопр.). University of Oxford Latest News (8 января 2013). Дата обращения: 12 января 2013. Архивировано 5 августа 2020 года.
  7. ↑ Drug disarms deadly C. difficile bacteria without destroying healthy gut flora  (неопр.). Medical Express. Дата обращения: 20 августа 2020. Архивировано 23 сентября 2020 года.
  8. ↑ Marshall, Andrew C. (26 February 2019). “Structure, Mechanism, and Inhibition of Thioredoxin Reductase”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 63 (3): e02281–18. DOI:10.1128/AAC.02281-18. PMID 30642940.
  9. ↑ “Synthesis and Antioxidant Activity of Peptide-Based Ebselen Analogues”. Chem. Eur. J. 17 (17): 4849—57. 2011. DOI:10.1002/chem.201003417. PMID 21400619.
  10. ↑ Jin, Z. et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature https://doi.org/10.1038/s41586-020-2223-y (2019).
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Эбселен&oldid=120522838