Солифенацин

Солифенацин
Солифенацин
Химическое соединение
ИЮПАК	1-azabicyclo[2.2.2]oct-8-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate
Брутто-формула	C23H26N2O2
Молярная масса	362.465 г/моль
CAS	242478-38-2
PubChem	443937
DrugBank	APRD00168
Состав
Классификация
АТХ	G04BD08
Фармакокинетика
Биодоступн.	90%
Связывание с белками плазмы	98%
Метаболизм	Печень (CYP3A4-mediated)
Период полувывед.	от 45 до 68 часов
Экскреция	Почки (69.2%) и кишечник (22.5%)
Лекарственные формы
	Таблетки покрытые оболочкой
Другие названия
	YM905, Vesicare, Vesicare LS, Везикар, Солифенацин
	Медиафайлы на Викискладе

Солифенацин — лекарственное средство, специфический конкурентный ингибитор мускариновых рецепторов.

ИсторияПравить

Соединение изучалось с использованием моделей животных японской компанией Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Вещество имело название YM905 в начале 2000-х годов (во время исследований)^[1].

Солифенацин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах в 2004 году с ограничениями: для лечения мочевого пузыря вне периода обострения у взрослых 18 лет и старше^[2].

В мае 2020 года Солифенацин был одобрен для медицинского использования в Соединенных Штатах с указанием для лечения неврогенного дислозга, формы дисфункции мочевого пузыря, связанного с неврологическими нарушениями, у детей от двух лет.

ПоказанияПравить

Используется для лечения ургентного (императивного) недержания мочи, учащённого мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ примененияПравить

Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Побочные эффектыПравить

Общие побочные эффекты включают сухость во рту, запор и инфекцию мочевыводящих путей.

Тяжелые побочные эффекты могут включать удержание мочи, продление QT, галлюцинации, глаукому и анафилактический шок. Неизвестно, насколько безопасно использовать препарат при разных сроках беременности.

Серьезные аллергические реакции, такие как ангиодиома и анафилаксии, были зарегистрированы у людей, обрабатываемых солифенацином сукцинатом.

Легальный статусПравить

Солифенацин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2004 году^[3].

В 2017 году Солифенацин был 283-м в числе наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах (суммарно более, чем миллион рецептов выписано)^[4]^[5].

СтоимостьПравить

Исследование экономической эффективности 2006 года показало, что 5 мг Солифенацина имели самую низкую стоимость и наивысшую эффективность среди антихолинергических препаратов, используемых для лечения мочевого пузыря в США, со средней стоимостью для успешно излечившихся пациентов в размере 6863$ в год. К 2019 году, с внедрением дженериков, розничная стоимость снизилась до 20 долларов США.

ПримечанияПравить

↑ Kobayashi, S.; et al. (July 2001). “Effects of YM905, a Novel Muscarinic M3-Receptor Antagonist, on Experimental Models of Bowel Dysfunction In Vivo”. Jpn. J. Pharmacol. 86 (3): 281—288. PMID 11488427. Архивировано из оригинала 2015-07-21. Дата обращения 2021-03-22. Используется устаревший параметр |deadlink= (справка)
↑ Drug Approval Package: VesiCare (Solifenacin Succinate) NDA #021518 (неопр.). U.S. Food and Drug Administration (FDA). Дата обращения: 26 мая 2020. Архивировано 29 ноября 2020 года.
↑ Solifenacin Succinate Monograph for Professionals (неопр.). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 22 марта 2021. Архивировано 2 апреля 2019 года.
↑ The Top 300 of 2020 (неопр.). ClinCalc. Дата обращения: 11 апреля 2020. Архивировано 12 февраля 2021 года.
↑ Solifenacin Succinate - Drug Usage Statistics (неопр.). ClinCalc. Дата обращения: 11 апреля 2020. Архивировано из оригинала 4 июля 2020 года.

[1] Kobayashi, S.; et al. (July 2001). “Effects of YM905, a Novel Muscarinic M3-Receptor Antagonist, on Experimental Models of Bowel Dysfunction In Vivo”. Jpn. J. Pharmacol. 86 (3): 281—288. PMID 11488427. Архивировано из оригинала 2015-07-21. Дата обращения 2021-03-22. Используется устаревший параметр |deadlink= (справка)

[FDA_approval-2] Drug Approval Package: VesiCare (Solifenacin Succinate) NDA #021518 (неопр.). U.S. Food and Drug Administration (FDA). Дата обращения: 26 мая 2020. Архивировано 29 ноября 2020 года.

[AHFS2019-3] Solifenacin Succinate Monograph for Professionals (неопр.). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 22 марта 2021. Архивировано 2 апреля 2019 года.

[4] The Top 300 of 2020 (неопр.). ClinCalc. Дата обращения: 11 апреля 2020. Архивировано 12 февраля 2021 года.

[5] Solifenacin Succinate - Drug Usage Statistics (неопр.). ClinCalc. Дата обращения: 11 апреля 2020. Архивировано из оригинала 4 июля 2020 года.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]