![]()
Низатидин
Низатидин — лекарственное средство, блокатор H2-гистаминовых рецепторов IV поколения, используется для угнетения желудочной секреции. Он был разработан компанией Eli Lilly и впервые поступил в продажу в 1987 году под торговыми марками Tazac и Axid.
| Низатидин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (E)-1-Ń-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine |
| Брутто-формула |
|
| Молярная масса | 331.46 г/моль |
| CAS |
|
| PubChem |
|
| DrugBank |
|
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ |
|
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | >70% |
| Связывание с белками плазмы | 35% |
| Период полувывед. | 1–2 hours |
 Медиафайлы на Викискладе |
От ранитидина низатидин отличается тиазольным кольцом замещающим фурановое кольцо в ранитидине.
Низатидин оказался последним новым блокатором H2-гистаминовых рецепторов, введенным до появления ингибиторов протонного насоса.
![]()
![]()
Фармакологическое действие![]()
Править
Конкурентно и обратимо ингибирует гистаминовые Н2 рецепторы, в том числе париетальных клеток. Понижает секрецию соляной кислоты: базальную и стимулированную пищей, гастрином, гистамином и, в меньшей степени, ацетилхолином. Способствует снижению активности пепсина и повышению рН желудочного сока. Не оказывает антиандрогенного действия и не угнетает активности микросомальных ферментов печени.[2]
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. Cmax достигается через 0,5–3 ч. В сосудистом русле циркулирует частично (35%) в связанной с белками (в основном с альфа−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: ЖКТ, почки, печень, поджелудочная железа и др. T1/2 составляет 1–2 ч. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде — около 60%, менее 6% выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.[3]
![]()
![]()
Показания к применению![]()
Править
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость, печеночная недостаточность.[2]
С осторожностью: Пожилой возраст.[2]
Беременность и лактация: Рекомендации по FDA - категория В. Применяется в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск применения препарата. Противопоказан при лактации.[2]
![]()
![]()
Побочные эффекты![]()
Править
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, спутанность сознания, тревожные и депрессивные состояния, галлюцинации.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, синкопе, ортостатическая гипотензия могут возникнуть при быстром внутривенном введении.
Пищеварительная система: сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Возможны аллергические реакции.[2]
![]()
![]()
Взаимодействие![]()
Править
Состав и кратность приема пищи не оказывают никакого влияния на действие препарата.
Одновременное применение с антацидными средствами понижает активность препарата за счет снижения всасывания, поэтому антацидные средства рекомендуется принимать, спустя 2 часа после приема низатидина.
Препарат потенцирует действие метопролола и фуросемида. В сочетании с глибенкламидом возможно развитие гипогликемии.
Антихолинергические средства в сочетании с низатидином приводят к нарушениям памяти и внимания у пожилых пациентов.[2]
![]()
![]()
Примечания![]()
Править
↑
Nizatidine // LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. — NCBI Bookshelf, 25 January 2018. — ISBN NBK548387.
↑ 1 2 3 4 5 6
Лекарственный справочник Гэотар Архивная копия от 24 декабря 2021 на Wayback Machine>
↑
Низатидин на сайте Реестра Лекарственных Средств России Архивная копия от 24 декабря 2021 на Wayback Machine>