Метилдопа

Метилдопа (Methyldopa)*. (-)3-(3,4-Диоксифенил)-2-метилаланин, или 3-окси-a-метил L-тирозин.

Метилдопа
Химическое соединение
ИЮПАК	(S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid
Брутто-формула	C10H13NO4
Молярная масса	211.215 г/моль
CAS	555-30-6
PubChem	40175
DrugBank	DB00968
Состав
Классификация
АТХ	C02AB01; также C02AB02 (рацемат)
Фармакокинетика
Биодоступн.	8-62%
Метаболизм	печень
Период полувывед.	1,5-3 часа.
Экскреция	почки и жкт
Способы введения
per os, в/в
Другие названия
Альдомет, Допегит, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin
Медиафайлы на Викискладе

Общая информацияПравить

(M-D-P-A) из класса фенилэтиламинов, стимулятор, релаксант. Метилдопа является эффективным антигипертензивным средством. При введении в организм он проникает через гематоэнцефалический барьер и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в метилдофамин, затем в α-метилнорадреналин. Последний, подобно клофелину, стимулирует центральные α2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Гипотензия сопровождается замедлением сердечных сокращений, уменьшением сердечного выброса и снижением периферического сосудистого сопротивления.

Применяют метилдофу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни, особенно при стадиях IIА и IIБ.

Препарат обычно хорошо переносится. Ортостатическая гипотония наблюдается редко. На функции сердца препарат прямого действия не оказывает и обычно не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации и уменьшения кровотока в почках. В связи с влиянием на адренергические системы мозга препарат часто оказывает седативный эффект.

Принимают метилдофу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают обычно начиная с 0,25 г 2—3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1—1,5—2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г.

Детям при необходимости назначают начиная с 0,01 г (10 мг/кг) в день (в 2—4 приёма), затем дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Максимальная суточная доза для детей 65 мг/кг.

Часто метилдофу назначают в сочетании с салуретиками и другими антигипертензивными препаратами, при этом дозу метилдофы можно несколько уменьшить. Сочетание с салуретиками особенно показана в случаях задержки жидкости в организме и появлении отёков.

Следует учитывать, что после прекращения применения метилдофы гипотензивное действие относительно быстро прекращается, повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 ч.

У ряда больных через 1—1,5 мес после начала приёма препарата развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается; целесообразно в этих случаях назначать метилдофу в сочетании с другими антигипертензивными средствами и диуретиками (гидрохлортиазидом). При комбинированной терапии дозы несколько снижают. При сочетании метилдофы в дозе 0,5 г с 0,05 г (50 мг) гидрохлортиазида препараты могут применяться один раз в сутки.

При применении метилдофы могут развиться головная боль, общая слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота), возможно покраснение верхней половины туловища, повышение температуры тела. В редких случаях возможно развитие обратимой лейкопении и тромбоцитопении. Иногда развивается гемолитическая анемия. Возможны нарушения функции печени с развитием холестаза, желтухи.

Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.

Метилдофа выделяется в основном почками. При нарушении функции почек препарат следует назначать в уменьшенных дозах. Моча больных, принимающих метилдофу, приобретает при стоянии тёмный цвет (реакция с препаратом и его метаболитами).

При назначении метилдофы больным пожилого и старческого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможно резкое снижение АД. Назначать следует начиная с 0,25 г и лишь постепенно повышать дозу.

При применении препарата следует учитывать его способность оказывать седативное действие.

ПротивопоказанияПравить

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени (гепатит, цирроз и др.), при феохромоцитоме, беременности. Метилдофа проникает в молоко матери, в связи с чем следует тщательно взвесить возможный положительный эффект и риск при использовании препарата у кормящих матерей. Согласно " Рекомендациям 2011г. Европейского общества кардиологов по лечению сердечно-сосудистых заболеваний во время беременности" α-метилдопа является препаратом выбора при долгосрочном применении гипертензии беременных.

Форма выпускаПравить

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

C02