Изосорбида динитрат

Изосорбида динитрат
Изосорбида динитрат
Химическое соединение
ИЮПАК	1,4:3,6-dianhydro-2,5-di-O-nitro-D-glucitol
Брутто-формула	C6H8N2O8
Молярная масса	236.136 г/моль
CAS	87-33-2
PubChem	6883
DrugBank	DB00883
Состав
Классификация
АТХ	C01DA08, C05AE02
Фармакокинетика
Биодоступн.	10–90%, average 25%
Метаболизм	Liver
Период полувывед.	1 hour
Экскреция	Kidney
Способы введения
	by mouth
Другие названия
	ИЗО-МИК
	Медиафайлы на Викискладе

Изосорбида динитрат (ЦСИО) — препарат для лечения от сердечной недостаточности, спазма пищевода, и для лечения и профилактики стенокардии.

Лекарство работает, расширяя кровеносные сосуды.

ИсторияПравить

Изосорбида динитрат был описан примерно в 1939 году.^[1] Он вошел в Перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее эффективных и безопасных лекарств, необходимых в системе здравоохранения^[2]. Он также доступен в качестве Дженерика. По оптовой стоимости в развивающихся странах по 6.36 USD.^[3] В США он стоит меньше, чем 25 долларов в месяц.^[4].

Медицинское использованиеПравить

Применяется внутрь или под язык.^[5]

Его используют при стенокардии, в дополнение к другим лекарствам для застойной сердечной недостаточности, и для лечения спазмов пищевода .

Нитраты пролонгированного действия могут быть более полезны, так как они, как правило, более эффективны и стабильны в краткосрочной перспективе.

Побочные эффектыПравить

Общие побочные эффекты включают головную боль, головокружение стоя, и затуманенное зрение. Серьезные побочные эффекты включают низкое кровяное давление. Непонятно, если его использовать во время беременности то может ли он являться безопасным для ребенка. Его не следует использовать вместе с лекарствами силденафильной семьи.

После длительного применения при лечении хронических заболеваний, толерантность может развиться у пациентов, снижая его эффективность. Механизмы толерантности к нитратам были тщательно исследованы в последние 30 лет, и несколько гипотез были предложены. К ним относятся:

Нарушением биотрансформации лекарства
Нейрогуморальная активация, в результате симпатической активации и высвобождения вазоконстрикторов, таких как эндотелин и ангиотензин II, которое препятствует вазодилатации, индуцированной ЦСИС
Расширение объема плазмы
Гипотеза окислительного стресса (предложенная Munzel и соавт. в 1995 году)

Торговые маркиПравить

Изосорбида динитрат продается под торговыми марками:

Dilatrate-SR-Isordil в США
Isoket в Великобритании, Аргентине и Гонконге

Он также является компонентом BiDil.

ПримечанияПравить

↑ Analogue-based Drug Discovery (неопр.). — John Wiley & Sons. — С. 454. — ISBN 9783527607495.
↑ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (неопр.). World Health Organization (апрель 2015). Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 13 декабря 2016 года.
↑ Isosorbide Dinitrate (неопр.). International Drug Price Indicator Guide. Дата обращения: 8 декабря 2016. (недоступная ссылка)
↑ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition (англ.). — Jones & Bartlett Learning (англ.) (рус.. — P. 160. — ISBN 9781284057560.
↑ Isosorbide Dinitrate/Mononitrate (неопр.). The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 21 декабря 2016 года.

[Fis2006-1] Analogue-based Drug Discovery (неопр.). — John Wiley & Sons. — С. 454. — ISBN 9783527607495.

[WHO19th-2] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (неопр.). World Health Organization (апрель 2015). Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 13 декабря 2016 года.

[ERC2014-3] Isosorbide Dinitrate (неопр.). International Drug Price Indicator Guide. Дата обращения: 8 декабря 2016. (недоступная ссылка)

[Ric2015-4] Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition (англ.). — Jones & Bartlett Learning (англ.) (рус.. — P. 160. — ISBN 9781284057560.

[AHFS2016-5] Isosorbide Dinitrate/Mononitrate (неопр.). The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 21 декабря 2016 года.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]