Данопревир
Данопревир (МНН)[1] — перорально эффективный[2] 15-членный макроциклический пептидомиметический ингибитор протеазы NS3/4A вируса гепатита C[3]. Содержит фрагменты ацилсульфонамида, фторизоиндола и трет-бутилкарбамата. Данопревир показал эффективность против генотипов 1-6 вируса гепатита C и ключевых мутантов (GT1b, IC50 = 0,2-0,4 нМ; репликон GT1b, EC50 = 1,6 нМ)[4]. Данопревир оценивался в качестве перспективного средства для лечения COVID-19 в двух исследований: в первом, открытом одноэтапном клиническом исследовании (в комбинации с ритонавиром), он показал обнадеживающие результаты[5], во втором показал лучшие результаты в сравнении с комбинацией лопинавира и ритонавира[6].
Данопревир | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-6-[(tert-Butoxycarbonyl)amino]-14a-[N-(cyclopropanesulfonyl)carbamoyl]-5,16-dioxo- 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a] [1,4]diazacyclopentadecin-2-yl 4-fluoro-1,3-dihydro-2H-isoindole-2-carboxylate |
Брутто-формула | C35H46FN5O9S |
CAS | 850876-88-9 |
PubChem | 56841889 |
DrugBank | 11779 |
Состав | |
См. такжеПравить
ПримечанияПравить
- ↑ International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 64 (неопр.). Дата обращения: 24 ноября 2021. Архивировано 18 мая 2016 года.
- ↑ Melanie Deutsch, George V. Papatheodoridis. Danoprevir, a small-molecule NS3/4A protease inhibitor for the potential oral treatment of HCV infection // Current Opinion in Investigational Drugs (London, England: 2000). — 2010-08. — Т. 11, вып. 8. — С. 951–963. — ISSN 2040-3429. Архивировано 24 ноября 2021 года.
- ↑ Yutong Jiang, Steven W. Andrews, Kevin R. Condroski, Brad Buckman, Vlad Serebryany. Discovery of Danoprevir (ITMN-191/R7227), a Highly Selective and Potent Inhibitor of Hepatitis C Virus (HCV) NS3/4A Protease // Journal of Medicinal Chemistry. — 2014-03-13. — Т. 57, вып. 5. — С. 1753–1769. — ISSN 0022-2623. — doi:10.1021/jm400164c.
- ↑ Macrocycles in Drug Discovery. — 2014-10-16. — ISBN 978-1-84973-701-2. Архивная копия от 24 ноября 2021 на Wayback Machine
- ↑ Hongyi Chen, Zhicheng Zhang, Li Wang, Zhihua Huang, Fanghua Gong. First clinical study using HCV protease inhibitor danoprevir to treat COVID-19 patients (англ.) // Medicine. — 2020-11-25. — Т. 99, вып. 48. — С. e23357. — ISSN 0025-7974. — doi:10.1097/MD.0000000000023357. Архивировано 24 ноября 2021 года.
- ↑ Zhicheng Zhang, Shumei Wang, Xianglin Tu, Xuping Peng, Yanxia Huang. A comparative study on the time to achieve negative nucleic acid testing and hospital stays between danoprevir and lopinavir/ritonavir in the treatment of patients with COVID-19 (англ.) // Journal of Medical Virology. — 2020. — Vol. 92, iss. 11. — P. 2631–2636. — ISSN 1096-9071. — doi:10.1002/jmv.26141. Архивировано 24 ноября 2021 года.
На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. |