Винкристин

Винкристин
Винкристин
	Vincristine
Химическое соединение
ИЮПАК	; метил-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-ацетокси-3a-этил-9-((5S,7R,9S)-5-этил-5-гидрокси-9-(метоксикарбонил)-1,4,5,6,7,8,9,10-октагидро-2H-3,7-метано-азацикло-ундецино (5,4-b) индол-9-ил)-5-гидрокси-8-метокси-6-оксо-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-октагидро-1H-индолизино(8,1-cd) карбазоло-5-карбоксилат сульфат
Брутто-формула	C46H56N4O10
Молярная масса	824.958 г/моль
CAS	57-22-7
PubChem	5978
DrugBank	APRD00495
Состав
Классификация
АТХ	L01CA02
Фармакокинетика
Биодоступн.	n/a
Связывание с белками плазмы	~75%
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	от 19 до 155 часов
Экскреция	В основном с желчью, 10% с мочой
Лекарственные формы
	лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения
Способы введения
	внутривенно
Другие названия
	Веро-Винкристин, Винкристин, Винкристин ликвид-Рихтер, Винкристин-Рихтер, Винкристин-Тева, Винкристина сульфат, Онкокристин, Цитомид
	Медиафайлы на Викискладе

Винкристин — лекарственное средство, цитостатический препарат, алкалоид растения розовый барвинок (лат. Vinca rosea).

Винкристин оказывает довольно специфическое иммуносупрессивное действие при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре, понижает уровень антитромбоцитарных антител, уменьшает инфильтрацию костного мозга лимфоцитами и их цитотоксическую активность в отношении тромбоцитов. При других заболеваниях в качестве иммуносупрессивного препарата не применяется.
Винкристин в форме лиофилизированного порошка для инъекций и раствора для инъекций включён в Перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Фармакологическое действиеПравить

Винкристин работает частично путем связывания с белком тубулина, останавливая клетку от отделения ее хромосом во время метафазы; Затем клетка подвергается апоптозу. Молекула винкристина ингибирует образование и созревание лейкоцитов.

ФармакокинетикаПравить

Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Связывание с белками плазмы — около 75%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов, с жёлчью (около 67%) и почками (около 12%).

ПоказанияПравить

В качестве цитостатического препаратаПравить

Острый лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, остеогенная саркома, нейробластома, саркома Капоши, саркома матки, рак молочной железы, мелкоклеточный рак лёгких, меланома, эпителиома, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, опухоль Вильмса, рак шейки матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хориокарцинома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек.

В качестве иммуносупрессивного препаратаПравить

При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к глюкокортикоидам и неэффективности спленэктомии).

Режим дозированияПравить

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действиеПравить

ПрочиеПравить

Алопеция (проходящая после отмены лечения), артериальная гипотензия, отеки.

ПротивопоказанияПравить

Заболевания центральной и периферической нервной системы, выраженная лейкопения, беременность.

Беременность и лактацияПравить

Винкристин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста, получающие винкристин, должны применять надёжные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие винкристина.

Особые указанияПравить

Не рекомендуют применять винкристин у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесённой или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.
Следует соблюдать осторожность при применении винкристина при подагре (в том числе в анамнезе) и нефролитиазе, а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую или лучевую терапию.
Частота побочных эффектов винкристина связана с суммарной дозой и длительностью терапии.
При одновременном проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина.
Риск возникновения нейротоксических эффектов выше у пациентов пожилого возраста и лиц с неврологическими заболеваниями в анамнезе. При развитии периферических невритов следует прекратить введение винкристина.
В процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, активность печёночных трансаминаз и лактатдегидрогеназы, концентрации мочевой кислоты и билирубина в плазме крови.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.
С осторожностью назначают препарат при одновременном применении лекарственных средств, ингибирующих изоферменты CYP3A системы цитохрома P450.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие винкристина.

Лекарственное взаимодействиеПравить

При одновременном применении винкристин усиливает нейротоксические эффекты других препаратов. При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии. Введение винкристина до применения блеомицина повышает противоопухолевый эффект терапии. Одновременное применение с митомицином С может вызывать угнетение дыхания, бронхоспазм, особенно у предрасположенных пациентов. При одновременном применении винкристина и итраконазола возможно более раннее и более тяжёлое развитие нейротоксического эффекта.