Атракурия безилат

Атракурия безилат
Атракурия безилат
	Atracurium
Химическое соединение
ИЮПАК	2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат
Брутто-формула	C65H82N2O18S2
Молярная масса	1243,49 г/моль
CAS	64228-79-1
PubChem	47319
DrugBank	APRD00806
Состав
Классификация
Фармакол. группа	н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ	M03AC04
Фармакокинетика
Биодоступн.	100% (в/в)
Связывание с белками плазмы	82%
Метаболизм	элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами
Период полувывед.	17–21 мин
Лекарственные формы
	Раствор для внутривенного введения
Способы введения
	внутривенно
Другие названия
	Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго

Атракурия безилат (Атракурий, Атракуриум, Тракриум) — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Применяется с целью расслабления скелетных мышц на протяжении хирургических операций. Применение препарата преследует три цели: облегчение интубации трахеи, создание оптимальных условий для принудительных режимов вентиляции лёгких и работы хирурга (полная неподвижность пациента). Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина.

ФармакодинамикаПравить

По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции.

После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.

Действие препарата снимается введением прозерина (с атропином) или других антихолинэстеразных препаратов.

ФармакокинетикаПравить

Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами^[1]^[2]. Элиминирование по Гофману — самопроизвольный неферментативный химический процесс, кинетика которого зависит от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует протеканию разрушения атракурия по этому механизму^[3]^[4]^[5]. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты, спирты и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг^[6], однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности^[7]. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.

Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.

ПротивопоказанияПравить

Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.

Форма выпускаПравить

Форма выпуска: 1% раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).

ПримечанияПравить

↑ Stiller R.L., Cook D.R., Chakravorti S. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1985. — Vol. 57, no. 11. — P. 1085—1088. — doi:10.1093/bja/57.11.1085. — PMID 3840382.
↑ Nigrovic V., Fox JL. Atracurium decay and the formation of laudanosine in humans (англ.) // Anesthesiol (англ.) (рус. : journal. — 1991. — Vol. 74, no. 3. — P. 446—454. — doi:10.1097/00000542-199103000-00010. — PMID 2001023.
↑ Payne J.P., Hughes R. Evaluation of atracurium in anaesthetized man. (англ.) // Br J Anaesth. (англ.) (рус. : journal. — 1981. — Vol. 53, no. 1. — P. 45—54. — doi:10.1093/bja/53.1.45. — PMID 7459185.
↑ Hughes R., Chapple DJ. The pharmacology of atracurium: a new competitive neuromuscular blocking agent (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1981. — Vol. 53, no. 1. — P. 31—44. — doi:10.1093/bja/53.1.31. — PMID 6161627.
↑ Merrett R.A., Thompson C.W., Webb FW. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1983. — Vol. 55, no. 1. — P. 61—66. — doi:10.1093/bja/55.1.61. — PMID 6687375.
↑ Yate P.M., Flynn P.J., Arnold R.W., Weatherly B.C., Simmonds R.J., Dopson T. Clinical experience and plasma laudanosine concentrations during the infusion of atracurium in the intensive therapy unit (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1987. — February (vol. 59, no. 2). — P. 211—217. — PMID 3548792.
↑ Parker C.J., Hunter J.M. Pharmacokinetics of atracurium and laudanosine in patients with hepatic cirrhosis (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1989. — February (vol. 62, no. 2). — P. 177—183. — PMID 2923767.

[Stiller1985-1] Stiller R.L., Cook D.R., Chakravorti S. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1985. — Vol. 57, no. 11. — P. 1085—1088. — doi:10.1093/bja/57.11.1085. — PMID 3840382.

[Nigrovic1991-2] Nigrovic V., Fox JL. Atracurium decay and the formation of laudanosine in humans (англ.) // Anesthesiol (англ.) (рус. : journal. — 1991. — Vol. 74, no. 3. — P. 446—454. — doi:10.1097/00000542-199103000-00010. — PMID 2001023.

[Payne1981-3] Payne J.P., Hughes R. Evaluation of atracurium in anaesthetized man. (англ.) // Br J Anaesth. (англ.) (рус. : journal. — 1981. — Vol. 53, no. 1. — P. 45—54. — doi:10.1093/bja/53.1.45. — PMID 7459185.

[Hughes1981-4] Hughes R., Chapple DJ. The pharmacology of atracurium: a new competitive neuromuscular blocking agent (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1981. — Vol. 53, no. 1. — P. 31—44. — doi:10.1093/bja/53.1.31. — PMID 6161627.

[Merrett1983-5] Merrett R.A., Thompson C.W., Webb FW. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1983. — Vol. 55, no. 1. — P. 61—66. — doi:10.1093/bja/55.1.61. — PMID 6687375.

[6] Yate P.M., Flynn P.J., Arnold R.W., Weatherly B.C., Simmonds R.J., Dopson T. Clinical experience and plasma laudanosine concentrations during the infusion of atracurium in the intensive therapy unit (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1987. — February (vol. 59, no. 2). — P. 211—217. — PMID 3548792.

[7] Parker C.J., Hunter J.M. Pharmacokinetics of atracurium and laudanosine in patients with hepatic cirrhosis (англ.) // Br J Anaesth (англ.) (рус. : journal. — 1989. — February (vol. 62, no. 2). — P. 177—183. — PMID 2923767.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]