Это не официальный сайт wikipedia.org 01.01.2023

Артесунат — Википедия
Википедия

Артесунат

Артесунат — лекарственный препарат для лечения малярии. Включён в WHO Model List of Essential Medicines, список важнейших лекарственных средств, составляемый Всемирной организацией здравоохранения[1].

Артесунат
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C19H28O8
CAS 88495-63-0
PubChem 6917864
DrugBank DB09274
Состав
Классификация
АТХ P01BE03
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

ИсторияПравить

Препарат разработал в 1977 году китайский химик-фармацевт Лю Сюй[2].

В мае 2020 года Артесунат был одобрен для применения в США[3]. До этого одобрения Артесунат использовался внутривенно (IV). Препарат был доступен в рамках расширенной программы Администрации США по продовольствию и лекарствам (FDA), что позволило центрам контроля и профилактики заболеваний предоставлять Артесунат (IV) для пациентов в США. Препарат предоставлялся для пациентов с тяжелой малярией и также пациентам с несложной малярией, которые не могут принимать оральные препараты.

Безопасность и эффективность Артесунат (IV) для лечения тяжелой малярии была оценена во время испытаний в странах Азии и Африки. Испытания, в первую очередь, проводились в таких странах как Мьянма, Бангладеш, Индия и Индонезия (во всех из них наблюдается массовое заболевание малярией)[1].

Испытания первой фазы включало 1461 зарегистрированного участника, которые получили Артесунат (IV) или препарат-компаратор. Среди испытуемых были 202 ребенка в возрасте до 15 лет. Испытания второй фазы включили 5425 зарегистрированных участников, все из которых были в возрасте до 15 лет и имели тяжелую форму малярии, а также проходили курс лечения хинином или артесунатом. В обоих испытаниях число участников, умерших в больнице и проходивших лечение артесунатом, было значительно меньшим, чем число умерших из контрольной группы, для лечения которой применялся хинин. Испытания второй фазы проводились в течение 2005-2010 годов в 9 африканских странах. Испытания третьей фазы проводились в 2007-2008 годах в Малави и Габоне[3].

Во время испытаний 1 фазы наиболее распространенными побочными эффектами у испытуемых были острая почечная недостаточность, требующая диализа, гемоглобинурия и желтуха.

Механизм действияПравить

Производное артемизинина.

Медицинское использованиеПравить

Артесунат — средство для первичного лечения детей и взрослых от тяжелой малярии[4]. Используется, как правило, в сочетании с другими противомалярийными препаратами.

Комбинированная терапия на основе артемизинина проводится перорально для тех пациентов, у которых наблюдается положительная реакция на инъекцию в течение первых 24 часов. Также первоначальное лечение артесунатом может проводится путем внутримышечной инъекции или ректальным путем (детям <6 лет).

Артесунат является предпочтительным над парентеральным хинином при лечении тяжелой малярии. Было показано, что артесунат предотвращает большее количество смертей от тяжелой малярии, чем хинин во время двух крупных многократных рандомизированных исследованиях в Африке и Азии. Последующий систематический обзор семи рандомизированных контролируемых исследований показал, что произошло увеличение числа выздоровевших по результатам всех испытаний[5].

Используется при легких формах малярии, когда возможно пероральное применение. Активен в отношении P. ovale, P. malariae, P. knowlesi.

Артесунат + сульфадоксин/пириметамин для лечения P. Vivax не рекомендуется из-за высоких скорости привыкания.

Хотя артесунат используется в первую очередь, для лечения малярии, существуют некоторые доказательства того, что он также может иметь некоторые полезные эффекты при лечении шистосомоза. Однако соответствующие оценки в крупных рандомизированных исследованиях не давались.

БеременностьПравить

При назначении препарата во втором или третьем триместрах беременности не сообщалось о неблагоприятных результатах беременности[6].

Тем не менее, недостаточно доказательств о безопасности применения артесуната в первом триместре беременности. В ВОЗ рекомендует артетуальное использование артесуната для тяжелой малярии в первом триместре, которое должно основываться на вероятных рисках. При отсутствии других вариантов лечения может быть использован артесунат.

ДетиПравить

Артесунат безопасен при использования у детей. Артесунат + сульфадоксин/пириметамин следует избегать для использования у новорожденных из-за воздействия сульфадоксина/пирметамина на билирубин.

Парентеральное артесунатное дозирование для лечения тяжелой малярии у детей весом менее 20 кг должно быть выше, чем у взрослых, для увеличения воздействия препарата.

Когда артетуат не может быть введен орально или внутримышечно из-за слабости или неспособности человека проглотить, проводится ректальное введение.

Побочные эффектыПравить

Артесунат может привести к серьезным побочным эффектам, включая гемолитическую анемию (условие, при котором разрушаются эритроциты) и тяжелым аллергическим реакциям.

Артесунат, как правило, безопасен и хорошо переносится. Лекарства основе артетуатов менее склонны вызывать рвоту, чем аналогичные препараты на основе хинина или лечение антибиотиками. Признанное неблагоприятное воздействие артемизинизма заключается в том, что они снижают количество ретикулоцитов. Но это обычно не имеет клинической актуальности.

ПротивопоказанияПравить

Артесунат, как правило, является хорошо переносимым лекарством. Известные противопоказания включают предыдущую тяжелую аллергическую реакцию на артесунат[7].

При приеме артесуната рекомендовано избегать одновременного приема препаратов, ингибирующих фермент печени CYP2A6. Эти препараты включают амиодарон, дезипрамин, изониазид, кетоконазол, летарозол, метоксален, транилципромин[8].

ПримечанияПравить

  1. ↑ 1 2 Drug Trials Snapshots: Artesunate  (неопр.). U.S. Food and Drug Administration (FDA) (26 мая 2020). Дата обращения: 5 июня 2020. Архивировано 6 июня 2020 года.
  2. ↑ Li, Guoqiao. Artemisinin-Based and Other Antimalarials: Detailed Account of Studies by Chinese Scientists Who Discovered and Developed Them / Guoqiao Li, Ying Li, Zelin Li … [и др.]. — Academic Press, 2017-11-28. — ISBN 9780128132111. Архивная копия от 10 октября 2021 на Wayback Machine
  3. ↑ 1 2 (26 May 2020). FDA Approves Only Drug in U.S. to Treat Severe Malaria. Пресс-релиз. Архивировано из первоисточника 29 мая 2020. Проверено 2021-03-14.
  4. ↑ ARTESUNATE kit (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
  5. ↑ Sinclair, D; Donegan, S; Isba, R; Lalloo, DG (Jun 13, 2012). “Artesunate versus quinine for treating severe malaria”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6 (6): CD005967. DOI:10.1002/14651858.CD005967.pub4. PMC 6532684. PMID 22696354.
  6. ↑ ВОЗ (2007). Assessment of the safety of artemisinin compounds in pregnancy Архивировано 14 апреля 2010 года.. Всемирная организация здравоохранения, Женева.
  7. ↑ Hess, Karl M.; Goad, Jeffery A.; Arguin, Paul M. (2010-01-01). “Intravenous Artesunate for Severe Malaria”. Ann Pharmacother. 44 (7—8): 1250—1258. DOI:10.1345/aph.1M732. PMID 20551300. Архивировано из оригинала 2016-11-10.
  8. ↑ Artesunate Amodiaquine Winthrop (artesunate, amodiaquine) [summary of product characteristics]  (неопр.). Sanofi-Aventis. Архивировано 24 октября 2016 года.


Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Артесунат&oldid=122985836